Правастатин

Гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы

Торговые наименования и формы выпуска

Правастатин, таблетки (0,02 г, 0,01 г)

Механизм действия

Правастатин — относится к классу статинов (ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) ключевого фермента эндогенного биосинтеза холестерина, обратимое ингибирование активности которого приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточного содержимого. Правастатин компенсаторно увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышает катаболизм холестерина ЛПНП, осуществляемого через рецепторы, увеличивает выведение ШJНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержимое в плазме липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.

В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.

Показания к применению
  • Гиперхолестеринемия (первичная гиперлипидемия IIа иIIb типа, за исключением семейной гомозиготной) (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
  • первичная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.
Противопоказания
  • Повышенная чувствительность
  • острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность;
  • стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии;
  • беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью применяют при:

  • алкоголизме,
  • после трансплантации органов,
  • при иммунодепрессивной терапии и почечной недостаточности,
  • при заболеваниях пeчeни в анамнезе.
Применение при беременности и в период лактации

Информации в инструкции о применении препарата в период беременности и лактации нет

Способ применения и дозы
  • Перед началом терапии препаратом правастатин, больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня холестерина. Во время лечения препаратом данную диету необходимо соблюдать.
  • Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в начальной дозе – 10 — 20 мг однократно, перед сном.
  • При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки
  • Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 4 недель от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме крови.
  • Больным, принимающим одновременно циклоспорин в сочетании с другими иммунодепрессантами лечение начинают с дозы 10 мг с постепенным увеличением. Максимальная доза составляет 20 мг.
  • При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 10 мг.
  • Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сутки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется.

Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, нитратами.

Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии;

гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов).

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую понижению содержания холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы, следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В инструкции к препарату информации о влиянии препарата на скорость реакции, внимание и прочие факторы, которые могут влиять на способность управлять транспортным средством или механизмами нет.

Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Правастатин

Материалы статьи