Гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы
Торговые наименования и формы выпуска
Правастатин, таблетки (0,02 г, 0,01 г)
Механизм действия
Правастатин — относится к классу статинов (ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) ключевого фермента эндогенного биосинтеза холестерина, обратимое ингибирование активности которого приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточного содержимого. Правастатин компенсаторно увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышает катаболизм холестерина ЛПНП, осуществляемого через рецепторы, увеличивает выведение ШJНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержимое в плазме липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.
В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.
Показания к применению
- Гиперхолестеринемия (первичная гиперлипидемия IIа иIIb типа, за исключением семейной гомозиготной) (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
- первичная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность
- острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность;
- стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии;
- беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью применяют при:
- алкоголизме,
- после трансплантации органов,
- при иммунодепрессивной терапии и почечной недостаточности,
- при заболеваниях пeчeни в анамнезе.
Применение при беременности и в период лактации
Информации в инструкции о применении препарата в период беременности и лактации нет
Способ применения и дозы
- Перед началом терапии препаратом правастатин, больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня холестерина. Во время лечения препаратом данную диету необходимо соблюдать.
- Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в начальной дозе – 10 — 20 мг однократно, перед сном.
- При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки
- Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 4 недель от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме крови.
- Больным, принимающим одновременно циклоспорин в сочетании с другими иммунодепрессантами лечение начинают с дозы 10 мг с постепенным увеличением. Максимальная доза составляет 20 мг.
- При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 10 мг.
- Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сутки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется.
Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, нитратами.
Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии;
гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.
Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов).
Особые указания
Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую понижению содержания холестерина в плазме.
Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.
В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.
При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы, следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.
У больных, получающих иммунодепрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В инструкции к препарату информации о влиянии препарата на скорость реакции, внимание и прочие факторы, которые могут влиять на способность управлять транспортным средством или механизмами нет.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Правастатин