Антипсихотик (нейролептик)
Торговые наименования и формы выпуска
- Дроперидол, раствор для в/в и в/м введения, 2,5 мг/мл
Механизм действия
Основные эффекты обусловлены влиянием препарата на дофаминергические структуры головного мозга, главным образом на дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. С влиянием на периферические альфа-адренорецепторы связано вызываемое препаратом расширение кровеносных сосудов и снижение общего периферического сопротивления, а также снижение давления в легочной артерии (особенно, если оно высокое) и уменьшение прессорного эффекта адреналина и норадреналина. Дроперидол ослабляет аритмию, вызванную адреналином, но не предотвращает аритмии другой этиологии.
Показания к применению
- Премедикация перед общей анестезией, вводная анестезия, потенцирование действия препаратов при общей и местной анестезии.
- Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций.
- Боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации. Болевой синдром, болевой шок при травмах.
- Купирование гипертонических кризов.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- кома;
- экстрапирамидные нарушения;
- кесарево сечение;
- гипокалиемия;
- артериальная гипотензия;
- детский возраст (до 3 лет);
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
- Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, одновременно применяемые лекарственные средства, вид предстоящей анестезии.
Премедикация
- Дроперидол вводят внутримышечно за 30-60 мин до операции в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл).
- Доза определяется индивидуально.
Общая анестезия
- Для введения в наркоз используют Дроперидол внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с анальгетиками и/или средствами для общей анестезии.
- В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы.
- Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.
- Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл) внутривенно.
Использование дроперидола при диагностических процедурах без применения общей анестезии
- Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5-1О (1-4 мл) за 30-60 мин до процедуры.
- Дополнительно дроперидол можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл).
- Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.
Местная анестезия
- Для обеспечения дополнительного седативного эффекта Дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).
Для купирования гипертонических кризов
- Дроперидол вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами.
- Инъекции можно повторять через 45- 90 мин.
Использование дроперидола в педиатрической практике
- Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают Дроперидол в дозе из расчета 0,1- 0,15 мг/кг массы тела.
- Для вводного наркоза внутривенно в дозе 0,2-0,4 мг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 0,3-0,6 мг/кг массы тела.
- Безопасность применения дроперидола детям до 3 лет не подтверждена.
Способ применения
- Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно.
- При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.
- Перед применением следует провести визуальный контроль раствора препарата. Нельзя использовать раствор, утративший прозрачность, приобретший цветную окраску, а также раствор из разгерметизированной упаковки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы, и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.
Дроперидол проявляет антагонизм в отношении прессорного действия эпинефрина и других симпатомиметических средств.
Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.
При комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально, в очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия и тахикардия.
Так как дроперидол блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.
При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств, может потребоваться повышение дозы последних.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
При применении дроперидола следует предвидеть возможность снижения артериального давления и располагать средствами для своевременной его коррекции.
Пациенты, получающие дроперидол, должны находиться под врачебным контролем.
После применения дроперидола пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, управлять транспортными средствами.
Начальные дозы дроперидола следует снижать пациентам пожилого возраста и физически ослабленным. Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом. Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.
Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.
В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности. Следует немедленно начинать соответствующую терапию, если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.
Высокие дозы дроперидола (25 мг и больше) у пациентов с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.
При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. Когда дроперидол применяют в дополнение к проводниковой анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.
Снижение артериального давления может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента — такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела.
Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение больного.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Дроперидол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В течение 24 часов после последнего введения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Информация для данной статьи взята из инструкции к препарату Дроперидол