Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства — лекарственные препараты, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными системами, то есть действующие противоположно ацетилхолину.
Существует два основных типа холинорецепторов:
- мускариночувствительные (м-тип), которых 5 подтипов
- никотиночувствительные (н-тип), которых 2 подтипа (нейрональные и мышечные)
Также холинолитики можно разделить на:
- центральные (проникают через ГЭБ) — данная группа препаратов используется для лечения гиперкинезов и паркинсонизма.
- периферические
М-холинолитики
М-Холинолитики — лекарственные средства оказывающие выраженное атропиноподобное влияние:
- блокируют секрецию соляной кислоты
- подавляют выработку желчи, ферментов
- предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва
- подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости
- оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему
- стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов.
- угнетают секрецию бронхиальной слизи
- парасимпатическая стимуляция желез носа, что приводит к расширению кровеносных сосудов и выделению водянистого секрета
М-холинолитики используют в следующих ситуациях:
- Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
- Травма глаза, иридоциклит, ирит (с целью расслабления глазных мышц)
- Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печёночная, почечная колика).
- Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
- Ваготоническая брадикардия.
- Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
- Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
- Бронхоспазм.
Кроме этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта.
К М-холинолитикам относятся следующие препараты:
- ипратропия бромид,
- атропин,
- аклидиния бромид,
- гиосцина бутилбромид,
- солифенацин,
- метоциния йодид,
- толтеродин,
- оксибутинин,
- беладонны листья,
- тропикамид,
- питофенон,
- платифиллин,
- тиотропия бромид,
- гликопиррония бромид,
- троспия хлорид,
- дицикловерин,
- тровентол,
- фенпивериния бромид,
- циклопентолат
Н-холинолитики (ганглиоблокаторы)
- Ганглиоблокаторы — группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях.
- Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передаётся дальше.
- Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.
- Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.
- Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях, когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например, в ситуации гипертонического криза с угрозой отёка лёгких.
- К н-Холинолитикам (ганглиоблокаторам) относится препарат азаметония бромид.
Н-холинолитики (миорелаксанты)
Миорелаксанты — группа Н-холинолитиков, блокирующих холинорецепторы скелетных мышц, вследствие чего прекращается подача нервного импульса к скелетным мышцам, и они перестают сокращаться. К н-Холинолитикам (миорелаксантам) относятся
- атракурия безилат
- пипекурония бромид
- рокурония бромид
- цисатракурия безилат
- циклобензаприн
- суксаметония йодид
- толперизон
М-, Н-холинолитики
- М и н-холинолитики оказывают блокирующее действие на м- и н-холинорецепторы
- Среди м- и н-холинолитиков есть вещества, которые блокируют преимущественно периферические м- и н-холинорецепторы (периферические м- и н-холинолитики), оказывающие спазмолитическое действие.
- Среди м- и н-холинолитиков имеются препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м- и н-холинорецепторы центральной нервной системы, применяемые в основном при паркинсонизме.
- Наконец, есть препараты, обладающие и центральным, и периферическим м-, н-холиноблокирующими свойствами, например, апрофен.
- К м-, н-холинолитикам относятся:
- бипериден
- тригексифенидил
- апрофен
- арпенал
- дифенилтропин
- диэтазин
- пропантелина бромид
- этпенал